Abstract
Okskarbazepina (Trileptal, Timox) jest strukturalnie związana z karbamazepiną i wykazuje aktywność przeciwdrgawkową. Badania sugerują, że aktywność przeciwdrgawkowa okskarbazepiny jest pośredniczona poprzez blokowanie neuronalnych kanałów jonowych. U pacjentów w wieku < 18 lat, skuteczność monoterapii okskarbazepiną była podobna do skuteczności fenytoiny u dzieci z napadami częściowymi lub uogólnionymi toniczno-klonicznymi w 48-tygodniowym badaniu. Dodatkowe wyniki badań potwierdzających wykazały, że 43-71% pacjentów z padaczką o początku częściowym, uogólnioną lub nieokreśloną było wolnych od napadów po monoterapii okskarbazepiną (średnia dawka 27,7-50 mg/kg/dobę; czas trwania 1-5 lat). Z kolei w jednym małym badaniu bez ślepej próby wykazano, że u większej liczby pacjentów leczonych monoterapią okskarbazepiną niż karbamazepiną wystąpił nawrót napadów w ciągu 16 miesięcy terapii (chociaż wnioski, jakie można wyciągnąć z tego badania, są ograniczone). Jako leczenie wspomagające, okskarbazepina była istotnie lepsza niż placebo w zmniejszaniu częstości napadów u dzieci i młodzieży z opornymi na leczenie napadami częściowymi o początku z lub bez wtórnego uogólnienia: mediana procentowej zmiany częstości napadów częściowych wynosiła odpowiednio 35% vs 9%, podczas 16 tygodni leczenia. W nieporównawczych badaniach z zastosowaniem okskarbazepiny (średnia dawka 34,5-56,7 mg/kg/dobę), 7-11% pacjentów z napadami częściowymi lub uogólnionymi było wolnych od napadów podczas leczenia, a u 20-54% obserwowano zmniejszenie częstości napadów o > lub=50%. Okskarbazepina była na ogół dobrze tolerowana w monoterapii i leczeniu wspomagającym; 2,5% i 10% pacjentów wycofało się z dobrze kontrolowanych badań monoterapii i leczenia wspomagającego z zastosowaniem okskarbazepiny. Monoterapia okskarbazepiną była lepiej tolerowana niż fenytoiną, a zdarzenia obserwowane u pacjentów leczonych okskarbazepiną były przemijające. Na metabolizm okskarbazepiny nie ma wpływu indukcja układu cytochromu (CYP) P450. Jednakże okskarbazepina może hamować CYP2C19 oraz indukować CYP3A4 i CYP3A5, zaburzając w ten sposób metabolizm innych leków (np. fenytoiny). Ponadto, okskarbazepina zmniejsza stężenie doustnych środków antykoncepcyjnych w osoczu i należy stosować alternatywne metody antykoncepcji. Podsumowując, okskarbazepina (zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu wspomagającym) wykazuje skuteczność w leczeniu napadów częściowych u dzieci z padaczką. Niemniej jednak, ogólnie korzystny profil tolerancji i stosunkowo niski potencjał interakcji lekowych okskarbazepiny sprawiają, że jest ona cenną opcją w leczeniu padaczki u dzieci.