methylergonovine maleaat
Methergine
Farmacologische classificatie: moederkorenalkaloïde
Therapeutische classificatie: oxytocine
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Verkrijgbare vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
Injectie: 0,2 mg/ml ampul
Tabletten: 0,2 mg
Indicaties en doseringen 
Preventie en behandeling van postpartum bloedingen als gevolg van baarmoederatonie of subinvolutie. Volwassenen: 0,2 mg I.M. of I.V. q 2 tot 4 uur voor maximaal vijf doses. Na de eerste dosis I.M. of I.V. kan 0,2 tot 0,4 mg P.O. q 6 tot 12 uur gedurende maximaal 7 dagen worden toegediend. Verlaag de dosis als ernstige krampen optreden. Diagnose van coronaire spasme ◇. Volwassenen: 0,1 tot 0,4 mg I.V.
Farmacodynamiek
Oxytocische werking: Geneesmiddel stimuleert contracties van baarmoeder en vasculaire gladde spieren. De intense samentrekkingen van de baarmoeder worden gevolgd door perioden van ontspanning. Het geneesmiddel veroorzaakt vasoconstrictie, voornamelijk van de capacitieve bloedvaten, waardoor de centrale veneuze druk toeneemt en de bloeddruk stijgt. Het geneesmiddel verhoogt de amplitude en de frequentie van de samentrekkingen en de tonus van de baarmoeder, waardoor de bloedstroom in de baarmoeder wordt belemmerd.
Pharmacokinetiek
Absorptie: De absorptie is snel, waarbij 60% van een orale dosis in de bloedbaan verschijnt.
Distributie: Distributie lijkt snel te verlopen naar de weefsels.
Metabolisme: Uitgebreid first-pass metabolisme gaat vooraf aan het levermetabolisme.
Uitscheiding: Wordt voornamelijk uitgescheiden in de feces, met een kleine hoeveelheid in de urine.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Contra-indicatie bij zwangere vrouwen en patiënten met hypertensie, toxemie, of gevoeligheid voor moederkorenpreparaten. Voorzichtig gebruiken tijdens de tweede fase van de bevalling en bij patiënten met nier- of leveraandoeningen, sepsis, of obliteratieve vasculaire aandoeningen. Ook voorzichtig gebruiken bij patiënten met instabiele angina pectoris, recent myocardinfarct, coronaire hartziekte, een voorgeschiedenis van cerebrovasculair accident, eclampsie of pre-eclampsie, en de ziekte van Raynaud.
Interacties
Drugs. Ergotalkaloïden, sympathomimetische aminen: Versterkt vasoconstrictor potentieel. Voorzichtig samen gebruiken.
Lokale anesthetica met vasoconstrictoren (lidocaïne met epinefrine): Versterkt de vasoconstrictie. Voorzichtig samen gebruiken.
Drugslevensstijl. Roken (nicotine): Versterkt vasoconstrictie. Ontmoedig roken.
Gevolgen voor uitslagen laboratoriumtests
Kan prolactinespiegel verlagen.
Overdosering en behandeling
Tekenen en verschijnselen van overdosering zijn onder meer toevallen, gangreen, misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, veranderende bloeddruk, zwakke pols, pijn op de borst, buikpijn, tintelingen, en gevoelloosheid en kou in ledematen.
Behandeling van orale overdosering vereist dat de patiënt kraanwater, melk of plantaardige olie drinkt om de absorptie te vertragen. Vervolg met maagspoeling of emesis en vervolgens actieve kool en cathartica. Behandel aanvallen met anticonvulsiva en hypercoagulabiliteit met heparine; gebruik zo nodig vaatverwijders om de bloeddoorstroming te verbeteren. Gangreen kan chirurgische amputatie noodzakelijk maken.
Bijzondere overwegingen
Weeën beginnen 5 tot 15 minuten na toediening van P.O., 2 tot 5 minuten na injectie I.M., en onmiddellijk na injectie I.V. Ze houden aan tot 3 uur of langer na de P.O. of I.M. toediening, 45 minuten na de I.V. toediening.
Niet routinematig I.V. toedienen vanwege de mogelijkheid van het induceren van plotselinge hypertensie en CV-ongevallen.
Indien toediening van I.V. essentieel wordt geacht als levensreddende maatregel, verdun dan de gewenste dosis met een injectie met normale zoutoplossing tot een volume van 5 ml en geef langzaam gedurende ten minste 60 seconden.
Houd de bloeddruk, de polsslag en de reactie van de baarmoeder van de patiënt in de gaten. et op plotselinge veranderingen in de vitale functies of frequente perioden van ontspanning van de baarmoeder.
Beoordeel vaginale bloedingen.
Bewaar tabletten in goed gesloten, lichtbestendige verpakking. Weggooien indien verkleurd.
Bewaar I.V. oplossingen beneden 25° C. Alleen toedienen als de oplossing helder en kleurloos is.
Patiënten die borstvoeding geven
Ergotalkaloïden remmen de lactatie.
Geneesmiddel komt voor in de moedermelk, en ergotisme is gemeld bij zuigelingen die borstvoeding krijgen.
Patiëntenvoorlichting
Adviseer patiënt te stoppen met roken tijdens de therapie.
Waarschuw de patiënt voor bijwerkingen.
Bijwerkingen kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik