TARTRATO DI BUTORFANOLO
(solo per informazioni veterinarie)
NOME DELLA MARCA: DOLOREX, STADOL, TORBUTROL, TORBUGESIC
DISPONIBILE IN
1 MG, 5 MG e 10 MG
TESTINI
CONTESTO / COME SI USA QUESTO MEDICATO
La classe dei farmaci oppiacei è complicata da descrivere. Ci sono diversi tipi di recettori nel sistema nervoso che rispondono agli oppiacei. Questi recettori sono designati da diverse lettere greche (“mu”, “kappa” e “sigma”). Gli oppiacei funzionano legandosi e stimolando alcuni recettori (tali oppiacei sono detti “agonisti” dei recettori che stimolano) o possono legarsi e bloccare i recettori (nel qual caso stanno “antagonizzando” il recettore). Gli effetti di un dato oppiaceo (euforia, soppressione della tosse, sollievo dal dolore, allucinazione, dipendenza ecc.) dipendono da quali recettori sono stimolati e quali sono bloccati.
Alcuni oppiacei stimolano solo i recettori. Questi sono chiamati “agonisti puri”. Alcuni oppiacei, come il butorfanolo, stimolano alcuni recettori e ne bloccano altri. Questo rende il butorfanolo quello che viene chiamato un “agonista/antagonista”. Il butorfanolo stimola i recettori kappa (sollievo dal dolore) e i recettori sigma (soppressione della tosse) e antagonizza i recettori mu (sollievo dal dolore, euforia, sedazione, nausea, soppressione respiratoria, stipsi). Questo significa che il butorfanolo dà solo un leggero sollievo dal dolore a breve durata d’azione ma una buona soppressione della tosse e lo fa senza dipendenza e con una sedazione minima. In un contesto chirurgico o anestetico, il butorfanolo può essere usato per invertire la depressione respiratoria del mu antagonista (come il fentanyl), se questo diventa problematico, senza invertire il sollievo dal dolore. Il butorfanolo è anche usato per alleviare la nausea associata a certi agenti chemioterapici (cisplatino in particolare).
EFFETTI COLLATERALI
Il principale effetto collaterale è la sedazione. Occasionalmente, può causare diarrea o perdita di appetito.
Butorphanol è in grado di rallentare la frequenza cardiaca anche se questo è raramente di significato significativo per i pazienti normali.
INTERAZIONI CON ALTRI FARMACI
Perché il butorfanolo antagonizza il recettore mu, combatterà contro gli oppiacei che sono mu agonisti: morfina, ossimorfone, fentanil, meperidina, ecc.
Se il butorfanolo è usato con altri farmaci che hanno proprietà sedative, queste proprietà sedative saranno più evidenti.
Mentre il butorfanolo normalmente non causa soppressione respiratoria, potrebbe se usato insieme ad antistaminici o tranquillanti.
L’uso concomitante con l’antibiotico eritromicina può ridurre il metabolismo del butorfanolo, portando ad un’attività più lunga o più forte del butorfanolo e un maggiore potenziale di effetti collaterali. Un’interazione simile si osserva con il dilatatore delle vie aeree teofillina.
CONCERTI E CAUTELE
Ci sono diverse circostanze in cui il butorfanolo è considerato inappropriato. Il butorfanolo deve essere usato con cautela o non deve essere usato affatto in pazienti con: malattie epatiche, insufficienza renale, ipotiroidismo, ipoadrenocorticismo (malattia di Addison), trauma cranico, idrocefalo, o in pazienti molto debilitati.
Il butorfanolo attraversa la placenta e viene secreto nel latte. Non deve essere usato in gravidanza e durante l’allattamento.
Il butorfanolo viene rimosso dal corpo dal fegato. Se il fegato è malato, si può vedere una clearance anormale del farmaco.
Butorphanol non deve essere usato in condizioni respiratorie dove la soppressione della tosse non è desiderata (come la polmonite).
Questo farmaco è nella lista dei farmaci influenzati dalla mutazione del gene P-1 che è comune nei Collie e nelle razze di tipo Collie. La glicoproteina P è coinvolta nel tenere certi farmaci fuori da certi tessuti del corpo (il sistema nervoso centrale in particolare). Molti Collie hanno una mutazione nel gene che rende il loro sistema nervoso centrale più disponibile a certe droghe rispetto ai cani con una P-glicoproteina normale. Il butorfanolo è uno di questi farmaci coinvolti in questo scenario, rendendo i cani con questa mutazione (la “mutazione MDR1”) sensibili all’effetto collaterale di sedazione del butorfanolo. Si raccomanda una riduzione della dose. Per maggiori informazioni su questa mutazione e su come testare il vostro cane per essa cliccate qui.
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CAUTELA (photocredit: MorgueFile.com) |
ATTENZIONE (photocredit: MorgueFile.com) |
L’ultimo aggiornamento della pagina: 5/24/2019