Dosaggio Leflunomide

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 6 gennaio 2021.

Dose abituale per adulti per l’artrite reumatoide

Dose di carico: 100 mg per via orale una volta al giorno per 3 giorni
Mantenimento: 20 mg per via orale una volta al giorno (se non ben tollerata, la dose può essere diminuita a 10 mg per via orale una volta al giorno)
Commento:
-I parametri ematologici e gli enzimi epatici devono essere monitorati.
Uso:
Per il trattamento dell’artrite reumatoide attiva (RA):
-Per ridurre segni e sintomi
-Per inibire danni strutturali come evidenziato da erosioni X-ray e restringimento dello spazio articolare
-Per migliorare la funzione fisica

Regolazioni della dose renale

Si raccomanda cautela

Regolazioni della dose del fegato

Non si raccomanda

Regolazioni della dose

-Data la prolungata emivita del metabolita attivo di questo farmaco, i pazienti devono essere attentamente osservati dopo la riduzione della dose, dato che possono essere necessarie diverse settimane perché i livelli del metabolita diminuiscano.
-Ridurre il dosaggio può essere necessario in pazienti con reazioni avverse lievi o moderate.
-Il dosaggio di mantenimento per il trattamento dell’artrite reumatoide dipende dalla gravità (attività) della malattia.
-Il declino dei livelli del metabolita attivo può richiedere diverse settimane a causa della sua emivita prolungata. I pazienti devono essere attentamente osservati dopo la riduzione della dose.
-Se questo farmaco è usato in combinazione con metotrexato o altri agenti immunosoppressori, evitare la dose di carico può diminuire il rischio di effetti avversi.

Precauzioni

AVVERTENZE RIQUADRATE:
-PREGNANZA: Questo farmaco è controindicato nelle donne in gravidanza. La gravidanza deve essere esclusa prima dell’inizio del trattamento. Questo farmaco è controindicato nelle donne incinte o nelle donne in età fertile che non utilizzano una contraccezione affidabile. La gravidanza deve essere evitata durante la terapia o prima del completamento della procedura di eliminazione del farmaco dopo l’interruzione della terapia.
-HEPATOTOXICITY: gravi danni al fegato, tra cui insufficienza epatica fatale, è stato segnalato in alcuni pazienti trattati con questo farmaco. I pazienti con preesistente malattia epatica acuta o cronica, o quelli con alanina aminotransferasi (ALT) superiore a 2 volte il limite superiore della norma (ULN) prima di iniziare il trattamento, non devono essere trattati con questo farmaco. L’uso di questo farmaco con altri farmaci potenzialmente epatotossici deve essere fatto con cautela. Il monitoraggio dei livelli di ALT è raccomandato almeno mensilmente per 6 mesi dopo l’inizio della terapia, e successivamente ogni 6-8 settimane. Se le ALT sono maggiori di 3 x ULN, la terapia deve essere interrotta mentre si indaga sulla probabile causa dell’innalzamento delle ALT.
Se probabilmente indotto dal farmaco, il washout di colestiramina deve essere iniziato e i test epatici devono essere monitorati settimanalmente fino alla normalizzazione. Se danno epatico indotto da droga è improbabile perché qualche altra causa probabile è stata trovata, la ripresa della terapia può essere considerata.
Sicurezza ed efficacia non sono state stabilite in pazienti più giovani di 18 anni.
Consultare la sezione WARNINGS per ulteriori precauzioni.

Dialisi

Studi hanno indicato che il metabolita attivo della leflunomide (M1) non viene rimosso dall’emodialisi.

Altri commenti

Consiglio di somministrazione:
-Il trattamento deve essere iniziato e supervisionato da specialisti esperti nel metodo di trattamento.
-Le compresse devono essere inghiottite intere con sufficiente liquido.
-Il farmaco può essere somministrato con o senza cibo.
-Gli effetti terapeutici diventano evidenti dopo 4-6 settimane di terapia e i sintomi possono continuare a migliorare fino a 4-6 mesi.
Generale:
-Il metabolita attivo primario di questo farmaco (M1) ha un’emivita di circa 2 settimane.
-Le dosi non devono superare 20 mg al giorno. Gli studi hanno mostrato una maggiore incidenza di effetti collaterali a 25 mg al giorno.
I livelli di base per le piastrine, la conta dei globuli bianchi e l’emoglobina o ematocrito devono essere ottenuti su tutti i pazienti che iniziano la terapia, e poi mensilmente per i primi 6 mesi dopo l’inizio della terapia e ogni 6 a 8 settimane in seguito.
-In caso di grave tossicità del farmaco, compresa l’ipersensibilità, consultare le informazioni sul prodotto del produttore per la procedura di eliminazione.

Domande frequenti

• Quali sono i nuovi farmaci per il trattamento dell’artrite reumatoide (AR)?