Rassegna dei farmaci & principali differenze | Condizioni trattate | Efficacia | Copertura assicurativa e confronto dei costi | Effetti collaterali | Interazioni farmacologiche | Avvertenze | FAQ
La terapia anticoagulante gioca un ruolo chiave nella gestione di condizioni gravi come la fibrillazione atriale, il tromboembolismo venoso e il posizionamento di valvole cardiache meccaniche. I farmaci anticoagulanti Coumadin ed eparina aiutano a gestire e prevenire la formazione di coaguli di sangue che possono essere fatali in queste condizioni.
La vitamina K è un componente chiave nel percorso di formazione dei coaguli. È necessaria nella sintesi dei fattori attivi di coagulazione II, VII, IX e X. Una volta usata nella sintesi di questi fattori di coagulazione del sangue, la vitamina K diventa “disattivata” e deve essere riattivata dalla vitamina K epossido reduttasi complesso 1 (VKORC1) per continuare a partecipare al processo di formazione dei coaguli. Il Coumadin inibisce un componente del complesso VKOR e quindi contribuisce all’esaurimento della vitamina K nel corpo, che rallenta la capacità del corpo di formare coaguli.
L’eparina funziona legandosi alla proteina antitrombina III che successivamente inattiva la trombina e altri fattori di coagulazione, in particolare il fattore Xa. Questi passaggi inibiscono la conversione del fibrinogeno in fibrina, un passo fondamentale nella formazione dei coaguli. Rallentando la formazione di fibrina, l’eparina diminuisce la formazione di coaguli nel corpo.
Quali sono le principali differenze tra Coumadin ed eparina?
Coumadin è un farmaco da prescrizione che viene comunemente indicato con il suo nome generico, warfarin, o talvolta Jantoven. È usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue in condizioni come la fibrillazione atriale, ictus, infarto miocardico e tromboembolia venosa. È disponibile come compressa orale in una varietà di dosi che vanno da 1mg a 10mg per compressa. Mentre sono sotto Coumadin, i pazienti devono sottoporsi a regolari test di protrombina (PT) segnalati come International Normalized Ratio (INR) per determinare se la dose di un paziente è terapeuticamente appropriata. Il warfarin non è tipicamente usato in pazienti con meno di 4 mesi di età a causa di problemi di somministrazione e del potenziale di fattori genetici sconosciuti che possono influenzare la sensibilità.
L’eparina è un farmaco su prescrizione che è più comunemente usato in ambito ospedaliero. Viene usata per prevenire la formazione di coaguli di sangue in condizioni come la trombosi venosa profonda, l’embolia polmonare e la fibrillazione atriale. È anche usato per prevenire la formazione di coaguli durante le procedure che coinvolgono il cuore e i vasi sanguigni. L’eparina è disponibile in varie forme di soluzione per iniezioni o infusioni endovenose. C’è una formulazione specifica di eparina destinata solo al lavaggio della linea endovenosa per prevenire la formazione di coaguli nella linea. Questo è chiamato un lavaggio di blocco dell’eparina, e questa formulazione non dovrebbe essere usata per nessun altro scopo. L’eparina può essere usata per pazienti di qualsiasi età, ma è necessario un attento monitoraggio.
| Le principali differenze tra Coumadin ed eparina | ||
|---|---|---|
| Coumadin | Eparina | |
| Farmaco classe | Anticoagulante | Anticoagulante |
| Brand/generic status | Marca e generico disponibile | Marca e generico disponibile |
| Qual è il nome generico? Qual è il nome della marca? |
Warfarin Coumadin |
Eparina |
| In quale forma(i) è disponibile il farmaco? | Tablet (diversi punti di forza) | Soluzione per iniezione o infusione (diverse concentrazioni disponibili) |
| Qual è il dosaggio standard? | La maggior parte dei pazienti inizia con 5 mg al giorno, ma la dose di mantenimento dipende dall’INR di ciascun paziente | Il paziente adulto medio riceverà una dose di carico di 5.000 unità seguita da 20.000 a 30.000 unità in 24 ore in infusione continua. |
| Quanto dura il trattamento tipico? | Minimo 3 mesi, ma può essere indefinito a seconda dell’indicazione | Tipicamente pochi giorni, fino a una settimana |
| Chi usa tipicamente il farmaco? | Adulti | Adulti |
Condizioni trattate da Coumadin ed eparina
Il Coumadin è usato per prevenire e trattare il tromboembolismo venoso e l’embolia polmonare, nonché le complicazioni della coagulazione associate alla fibrillazione atriale e alle sostituzioni meccaniche delle valvole. Coumadin è anche usato per prevenire le complicazioni legate alla coagulazione che possono seguire un infarto del miocardio o un attacco di cuore.
L’eparina è anche usata per prevenire e trattare il tromboembolismo venoso e l’embolia polmonare così come le complicazioni della coagulazione associate alla fibrillazione atriale. Inoltre, l’eparina è usata per prevenire la coagulazione negli interventi cardiovascolari, nelle trasfusioni di sangue e nelle procedure di dialisi.
| Condizione | Coumadin | Eparina |
| Tromboembolia venosa | Sì | Sì |
| Embolia polmonare | Sì | Sì |
| Fibrillazione fibrillazione | Sì | Sì |
| Sostituzione meccanica della valvola | Sì | Sì |
| Complicazioni post-complicazioni da infarto miocardico associate alla coagulazione | Sì | No |
| Intervento coronarico perforante (angioplastica) | No | Sì |
| Trasfusioni di sangue | No | Sì |
| Dialisi | No | Si |
È più efficace il Coumadin o l’eparina?
Coumadin ed eparina hanno delle differenze che danno a ciascuno di loro un posto prezioso nella terapia, spesso nello stesso paziente.
L’emivita di eliminazione e il tempo al picco di concentrazione sono due dei fattori clinici più importanti nel determinare come e quando usare ciascun farmaco. Coumadin raggiunge i livelli plasmatici di picco da una singola dose in circa 4 ore, con un’emivita di eliminazione di circa 40 ore. A causa di diversi fattori che possono variare con ogni paziente, possono essere necessari giorni o settimane per raggiungere un INR terapeutico. L’eparina raggiunge il picco delle concentrazioni plasmatiche in 2-4 ore, con un’emivita di eliminazione di circa 60-90 minuti.
Le linee guida per la gestione della trombosi venosa profonda (TVP) e dell’embolia polmonare per molti tipi di pazienti raccomandano l’uso iniziale dell’eparina a causa della sua rapida insorgenza. L’efficacia terapeutica si ottiene somministrando una dose di carico seguita da una dose di mantenimento. Questa viene continuata mentre viene iniziata la terapia con Coumadin, e fino a quando l’INR del paziente è terapeutico. Questo può richiedere 7-10 giorni. L’eparina generalmente deve essere gestita in un ambiente di ricovero, ma un paziente può tornare a casa una volta che è passato al Coumadin.
Solo un operatore sanitario può determinare quale terapia, o combinazione di terapia, è appropriata per ogni paziente. I fornitori devono prendere in considerazione molti fattori specifici del paziente, come la storia di eventi di coagulazione, l’età, il trattamento precedente e la storia di condizioni come la trombocitopenia indotta dall’eparina.
Copertura e confronto dei costi di Coumadin vs. eparina
La maggior parte dei piani assicurativi Medicare e commerciali copre Coumadin, e/o la sua versione generica warfarin. Il costo medio al dettaglio di Coumadin può variare da 80 a 120 dollari. È possibile ottenere il warfarin per circa $10 con un coupon SingleCare.
L’eparina è più spesso somministrata in ambiente ospedaliero ed è generalmente coperta da Medicare Parte B. Per i pazienti non-Medicare, è coperta dall’assicurazione medica se considerata ragionevole e necessaria. Il costo di tasca propria di un paziente dipenderà da diversi fattori, tra cui il fatto che abbia raggiunto la sua franchigia e se ha una copertura supplementare. Se un paziente scopre che la sua eparina non è coperta, può scaricare un coupon e pagare fino a 45 dollari per una prescrizione.
| Coumadin | Eparina | |
| Di solito è coperto dall’assicurazione? | Si | Si |
| Tipicamente coperto da Medicare? | Sì | Sì, Parte B |
| Dose standard | 30, dose da 5 mg | 25 ml, 5000 unità/ml |
| Copia tipica di Medicare | Varie | Varia |
| Costo SingleCare | $4-$14 | $45-$65 |
Effetti collaterali comuni di Coumadin ed eparina
Gli effetti collaterali più comuni di entrambi Coumadin ed eparina è emorragia o grave sanguinamento. Alcuni segni di emorragia possono essere difficili da riconoscere, ma alcuni dei segni più evidenti includono facili lividi, sangue dal naso, sanguinamento delle gengive, urina marrone o color ruggine e sangue negli occhi. Se si determina un’emorragia in un paziente, è necessaria l’astensione dal farmaco, sia temporanea che a lungo termine.
Trombocitopenia indotta da eparina (HIT) è stata riportata nell’1-2% dei pazienti a cui è stata data l’eparina. Questo grave calo della conta delle piastrine può portare a gravi complicazioni come la necrosi dei tessuti e la cancrena.
Ci sono altre complicazioni ed effetti collaterali seri dal trattamento con Coumadin o eparina. Un medico o un farmacista può fornire una lista completa degli effetti collaterali.
| Coumadin | Eparina | |||
| Effetto collaterale | Applicabile? | Frequenza | Applicabile? | Frequenza |
| Emorragia | Sì | 1-10% | Sì | 1-10% |
| Gangrene/Necrosi cutanea | Sì | <1% | Sì | <1% |
| Trombocitopenia | No | Sì | ≤30% | |
| HIT | No | Sì | 1-2% | |
Questa potrebbe non essere una lista completa di eventi avversi. Si prega di consultare un medico o un farmacista per un elenco completo.
Fonte: DailyMed (Coumadin), DailyMed (eparina).
Interazioni tra Coumadin ed eparina
Il Coumadin è metabolizzato dagli enzimi del citocromo P450, principalmente i sottotipi 2C9, 1A2, e 3A4. Gli inibitori di questi enzimi aumentano essenzialmente i livelli di Coumadin, aumentando quindi l’INR di un paziente e aumentando il rischio di emorragia. Esempi di questi inibitori enzimatici includono antimicotici come il fluconazolo e il popolare farmaco per il colesterolo, l’atorvastatina. Gli induttori enzimatici abbassano i livelli di Coumadin, rendendo potenzialmente l’INR di un paziente subterapeutico e aumentando la probabilità di un evento trombotico. Esempi di induttori enzimatici includono i farmaci anti-sequestro carbamazepina e fenobarbital.
Gli effetti dell’eparina possono essere potenziati da farmaci antipiastrinici come i FANS. L’ibuprofene ne sarebbe un esempio. Gli effetti dell’eparina possono essere diminuiti dalle interazioni con antibiotici comuni come doxiciclina.
La seguente tabella non è una lista completa delle interazioni. Il vostro fornitore di assistenza sanitaria può fornire un elenco più completo e ulteriori informazioni su ogni interazione.
| Farmaco | Classe del farmaco | Coumadin | Eparina |
| Amiodarone Propafenone |
Antiaritmico | Sì | No |
| Fluconazolo Itraconazolo Ketoconazolo Miconazolo Voriconazolo |
Anti-fungina | Sì | No |
| Fenobarbital Carbamazepina |
Anticonvulsivo | Sì | No |
| Cimetidina Famotidina Ranitidina |
Antacidi | Sì | No |
| Ciprofloxacina Norfloxacina |
Antibiotici fluorochinoloni | Sì | No |
| Claritromicina Eritromicina Telitromicina |
Antibiotici macrolidi | Sì | No |
| Dossiciclina Minociclina |
Antibiotici tetraciclini | No | Sì |
| Atorvastatina Fluvastatina Simvastatina |
HMG Co-A Reductase Inhibitors (Statins) | Sì | No |
| Combinazioni di estrogeni e progestinici | Contracettivi orali | Sì | Sì |
| Apixaban Rivaroxaban Edoxaban |
Diluente del sangue | No | Sì |
| Ibuprofene Naproxen |
NSAID | Sì | Sì |
| Celecoxib Meloxicam |
Cox II Inibitore | Sì | Sì |
Avvertenze su Coumadin ed eparina
Coumadin ed eparina possono aumentare il verificarsi di un evento emorragico. Alcuni farmaci possono aumentare la probabilità che questo accada. I pazienti che assumono Coumadin devono far controllare regolarmente il loro INR. Un’elevata assunzione di vitamina K, contenuta in molti alimenti come le verdure a foglia verde, può diminuire l’efficacia del Coumadin. I pazienti devono mantenere una costante assunzione giornaliera di vitamina K mentre sono sotto Coumadin per mantenere un INR terapeutico. Coumadin è controindicato in gravidanza.
Trombocitopenia indotta da eparina si verifica nell’1% al 2% dei pazienti ed è un evento grave che porta alla distruzione delle piastrine. Questo può portare a cancrena e necrosi della pelle se non preso in tempo.
Domande frequenti su Coumadin vs. eparina
Che cos’è Coumadin?
Coumadin è un farmaco anticoagulante orale usato nel trattamento e nella profilassi della trombosi venosa e dell’embolia polmonare. È anche usato per gestire gli eventi di coagulazione associati alla fibrillazione atriale e al posizionamento di stent cardiaci. Viene assunto per bocca in genere una volta al giorno, e i pazienti devono avere il loro INR monitorato regolarmente per garantire che la loro dose di Coumadin sia appropriata.
Che cos’è l’eparina?
L’eparina è un farmaco anticoagulante dato per via endovenosa in un ambiente ospedaliero. È usata nel trattamento e nella profilassi della trombosi venosa e dell’embolia polmonare. È anche usato per gestire eventi di coagulazione durante le procedure di chirurgia cardiaca e venosa. I pazienti in genere ricevono una dose di carico seguita da un’infusione, che può durare diversi giorni a seconda del trattamento.
Coumadin ed eparina sono la stessa cosa?
Mentre Coumadin ed eparina sono entrambi farmaci anticoagulanti, non sono la stessa cosa. Il Coumadin è un farmaco da prescrizione orale usato principalmente in ambito ambulatoriale, mentre l’eparina è un farmaco iniettabile usato tipicamente in ambito ospedaliero.
È meglio il Coumadin o l’eparina?
L’inizio dell’azione dell’eparina è molto più veloce del Coumadin ma deve essere seguito da un’infusione continua o da frequenti iniezioni. Pertanto, l’eparina può essere usata solo in ambiente ospedaliero. Il Coumadin può richiedere diversi giorni per diventare efficace, ma è sicuro di essere preso in ambiente ambulatoriale. I pazienti che assumono Coumadin devono sottoporsi a regolari esami del sangue per assicurarsi che il loro INR sia nel range appropriato.
Posso usare Coumadin o eparina in gravidanza?
Il Coumadin attraversa la placenta nelle donne incinte ed è stato dimostrato che ha effetti teratogeni. Il Coumadin è, quindi, controindicato in gravidanza a meno che la paziente non abbia una valvola cardiaca meccanica o sia ad altissimo rischio di un evento tromboembolico. L’eparina può essere somministrata durante la gravidanza perché non attraversa la placenta, tuttavia, la maggior parte dei medici preferisce l’eparina a basso peso molecolare (LMWH) in gravidanza come il Lovenox (enoxaparina).
Posso usare Coumadin o eparina con l’alcol?
Non ci sono controindicazioni all’uso di alcol per Coumadin o eparina. Tuttavia, l’alcol può influenzare la funzione epatica in alcuni pazienti, causando la necessità di un più stretto monitoraggio dell’INR quando si assume Coumadin.
Qual è il nome generico dell’eparina?
Heparin è il nome generico.