TARTRATE DE BUTORPHANOL

(pour information vétérinaire uniquement)

Nom de marque : DOLOREX, STADOL, TORBUTROL, TORBUGESIC

Disponible en
1 MG, 5 MG et 10 MG
Comprimés

Contexte / Comment ce médicament est utilisé

La classe des médicaments opiacés est compliquée à décrire. Il existe plusieurs types de récepteurs dans le système nerveux qui réagissent aux opiacés. Ces récepteurs sont désignés par différentes lettres grecques ( » mu « ,  » kappa  » et  » sigma « ). Les opiacés agissent en se liant et en stimulant certains récepteurs (on dit alors que les opiacés sont des « agonistes » des récepteurs qu’ils stimulent) ou ils peuvent se lier et bloquer les récepteurs (auquel cas ils sont « antagonistes » du récepteur). Les effets d’un opiacé donné (euphorie, suppression de la toux, soulagement de la douleur, hallucination, dépendance, etc.) dépendent des récepteurs qui sont stimulés et de ceux qui sont bloqués.

Certains opiacés ne font que stimuler les récepteurs. Ils sont appelés « agonistes purs ». Certains opiacés, comme le butorphanol, stimulent certains récepteurs et en bloquent d’autres. Cela fait du butorphanol ce que l’on appelle un « agoniste/antagoniste ». Le butorphanol stimule les récepteurs kappa (soulagement de la douleur) et les récepteurs sigma (suppression de la toux) et antagonise les récepteurs mu (soulagement de la douleur, euphorie, sédation, nausées, suppression respiratoire, constipation). En résumé, le butorphanol ne procure qu’un léger soulagement de la douleur à très courte durée d’action, mais une bonne suppression de la toux, et ce, sans accoutumance et avec une sédation minimale. Dans le cadre d’une intervention chirurgicale ou d’une anesthésie, le butorphanol peut être utilisé pour inverser la dépression respiratoire d’un antagoniste des mu (tel que le fentanyl), si celle-ci devient problématique, sans annuler le soulagement de la douleur. Le butorphanol est également utilisé pour soulager les nausées associées à certains agents de chimiothérapie (cisplatine en particulier).

EFFETS SECONDAIRES

Le principal effet secondaire est la sédation. Occasionnellement, il peut provoquer une diarrhée ou une perte d’appétit.

Le butorphanol est capable de ralentir la fréquence cardiaque bien que cela soit rarement significatif pour les patients normaux.

Interactions avec d’autres médicaments

Parce que le butorphanol antagonise le récepteur mu, il va lutter contre les opiacés qui sont des agonistes mu : morphine, oxymorphone, fentanyl, mépéridine, etc.

Si le butorphanol est utilisé avec d’autres médicaments qui ont des propriétés sédatives, ces dernières seront plus flagrantes.

Butorphanol ne provoque normalement pas de suppression respiratoire, mais il pourrait l’être s’il est utilisé en conjonction avec des antihistaminiques ou des tranquillisants.

L’utilisation concomitante avec l’antibiotique érythromycine peut réduire le métabolisme du butorphanol, entraînant une activité plus longue ou plus forte du butorphanol et un plus grand potentiel d’effets secondaires. Une interaction similaire est observée avec la théophylline, un dilatateur des voies respiratoires.

CONCERNES ET CAUTIONS

Il existe plusieurs circonstances dans lesquelles le butorphanol est considéré comme inapproprié. Le butorphanol doit être utilisé avec prudence ou pas du tout chez les patients présentant : une maladie du foie, une insuffisance rénale, une hypothyroïdie, un hypoadrénocorticisme (maladie d’Addison), un traumatisme crânien, une hydrocéphalie ou chez les patients très affaiblis.

Le butorphanol traverse le placenta et est sécrété dans le lait. Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l’allaitement.

Le butorphanol est éliminé du corps par le foie. Si le foie est malade, on peut observer une clairance anormale du médicament.

Le butorphanol ne doit pas être utilisé dans les affections respiratoires où la suppression de la toux n’est pas souhaitée (comme la pneumonie).

Ce médicament fait partie de la liste des médicaments influencés par la mutation du gène P-1 qui est fréquente chez les Collies et les races de type Collie. La glycoprotéine P est impliquée dans le maintien de certains médicaments hors de certains tissus de l’organisme (le système nerveux central en particulier). De nombreux Collies présentent une mutation du gène qui rend leur système nerveux central plus vulnérable à certains médicaments que chez les chiens dont la glycoprotéine P est normale. Le butorphanol est l’un des médicaments concernés par ce scénario, ce qui rend les chiens présentant cette mutation (la « mutation MDR1 ») sensibles à l’effet secondaire de sédation du butorphanol. Une réduction de la dose est recommandée. Pour plus d’informations sur cette mutation et sur la manière de la tester chez votre chien, cliquez ici.

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Page mise à jour en dernier : 5/24/2019